本項目屬於生物醫藥技術領域中的創新小分子藥物發現研究，屬於應用基礎研究範疇。

研究重點圍繞腫瘤臨床耐藥這一重大臨床問題，以與耐藥密切相關的Stat3通路中關鍵蛋白激酶（Bcr-Abl，EGFR和DDR等）為靶標，設計和合成了一係列全新的具有良好成藥性的活性先導化合物，為創新藥物研究奠定化學物質基礎。代表性成果主要包括：

1、設計和合成了芳基炔類高效Bcr-Abl^T315I突變體抑製劑，可有效克服慢粒性白血病（CML）病人對imatinib的臨床獲得性耐藥。

2、設計和合成了吡啶並嘧啶酮類選擇性EGFR^T790M突變體抑製劑，可有效克服非小細胞肺癌（NSCLC）病人對Gefitinib等的臨床獲得性耐藥。

3、設計和合成了世界首個選擇性DDR1小分子抑製劑（國際同行評價），作為治療胰腺癌和肺癌等的全新機製候選藥物。

研究結果在Angrew. Chem. Int. Edit, J. Med. Chem.等國際專業權威期刊上發表SCI論文10篇。多項工作被Nature旗下的SciBX：Science-Business eXchange作為生命科學研究中的"distillery"亮點專題報道。論文總被引用154次，他引123次；單篇最高引用38次。項目還催生了係列技術突破，獲得授權專利6項。

項目針對NSCLC和CML病人臨床獲得性耐藥等重大臨床需求，發明了具有完全自主知識產權和良好開發價值的成藥性抗腫瘤候選藥物，有望為腫瘤的臨床治療提供新的有效藥物，具有較大的潛在社會效益和經濟效益。