中科院廣州生物醫藥與健康研究院朱強研究組在利用官能化異腈參與的串聯反應構建喹喔啉並三氮唑衍生物骨架方麵取得進展，相關研究成果近期發表在《化學通報》(Chem. Commun. 2017, 53,1305-1308.)上。

　　近年來，隨著click反應的發現和不斷的發展，利用疊氮類化合物高效地構建三氮唑類化合物，已經成為有機合成中一個極具發展潛力的研究領域。許多有潛在生物活性的三氮唑化合物，以其優良的藥理學性質，在抗癌藥、抗結核藥、抗菌藥等領域得到了廣泛的研究，是近年來有機合成中的熱點領域之一。另外，異腈作為一氧化碳的等電子體，在合成雜環化合物方麵具有重要地位。通過設計官能化異腈來構建雜環化合物近年來引起了科學家的廣泛關注。

　　朱強研究組相繼發展了利用鈀催化的聯苯異腈合成菲啶衍生物(J. Org. Chem. 2015, 80, 2223-2230), 鈀催化的α異腈乙酰胺的環化反應合成2-取代噁唑(Chem. Eur. J. 2014, 20, 11220-11224), 鈀催化的亞胺基Heck反應合成環狀酮亞胺衍生物（Org. Lett. 2016, 18, 3074-3077）。在前麵研究的基礎上，研究組最近又發展了利用官能化的異腈芳基疊氮-異腈，銅催化的串聯反應合成1,2,3-三氮唑[1,5-a]喹喔啉骨架的新方法，為探究設計新的藥物分子，繼而獲得有價值的先導化合物等提供思路。值得一提的是，該反應製備的1,2,3-三氮唑[1,5-a]喹喔啉衍生物可以在銠的催化作用下進一步轉化得到有價值的喹喔啉類化合物(Scheme 1)。該方法在今後合成具有喹喔啉並三氮唑衍生物雜環藥物方麵具有潛在的應用價值。

　　該研究得到了國家自然基金項目（21532009, 21472190和 21272233）以及廣東省自然基金項目（2014A030313796）的資助。

Scheme 1喹喔啉並三氮唑類衍生物的合成研究