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廣州生物院氧氣活化反應研究取得重要進展
近日,betway体育下载 朱強博士團隊在銅催化的氧氣活化反應方麵取得重要進展,發現使用合理設計的底物,通過銅催化的氧氣活化反應,可以實現兩類醛基取代的藥物優選骨架的合成。該研究成果以通訊形式發表在國際頂級化學期刊Angew. Chem. Int. Ed.上,並被評選為Hot Paper(熱點文章)。
這一發現具有重要的學術價值:首先,該反應在構建雜環骨架的同時,利用氧氣來源在雜環骨架上引入一個十分重要的官能團---醛基; 其次,該反應使用廉價低毒的銅催化劑、清潔的氧氣為氧化劑,反應條件溫和;此外,該反應具有很高的成鍵效率和氧化效率,從簡單易得的原料,一步得到醛基取代的芳雜環結構。這一發現還有廣泛的應用前景,使用該方法為關鍵步驟,可以高效地合成神經係統用藥奈可吡旦Necopidem,總收率從以往的21%提高到50%。