吲哚及其衍生物是一類重要的生物活性化合物。因此，文獻中有關該類化合物的合成報道層出不窮。近年來，利用過渡金屬催化的，對吲哚C？H鍵的直接官能化的研究引起了科學家的廣泛關注。中科院廣州生物院朱強博士研究組利用鈀催化的C？H鍵活化和異腈插入的方法，實現了對吲哚3位的選擇性酰胺化反應。相關成果近期發表在英國皇家化學會期刊《化學通訊》上(Chem. Commun.2012,48,3772-3774.)。

該研究發現，三氟醋酸的存在能夠有效地調控產物的生成。在有三氟醋酸的條件下，以醋酸鈀為催化劑，醋酸銅為氧化劑，得到的是二級的吲哚3-位酰胺產物，酰胺中的羰基氧原子來源於水；而在沒有三氟醋酸，其它條件基本相同的條件下，得到的卻是三級的吲哚3-位酰胺產物，酰胺中的羰基氧原子來源於體係中的醋酸根。 該方法具有底物適用性廣泛，原子經濟性等優點。

該項目由國家自然科學基金(21072190)等經費資助。