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廣州生物院在銅催化[3+2]環加成/Ullmann類偶聯串聯反應研究取得重要進展

發表日期:2012-07-09 朱丹萍 供稿:化學所 蔡倩 來源: 放大縮小

中科院廣州生物醫藥與健康研究院蔡倩博士與丁克博士研究組利用銅催化的[3+2]環化/Ullmann類偶聯串聯反應的方法,通過分子內捕捉[3+2]環化反應中產生的高活性有機金屬銅中間體,高效的實現了分子內新的芳基C-N鍵或C-C鍵的形成,發展了合成[1,2,3]三氮唑[1,5-a]喹喔啉-4(5H)-酮及[1,2,3]三氮唑[4,5-c]喹啉-4-酮這兩類化合物的新方法。

本方法可為三氮唑喹喔啉類的鎮靜催眠劑和血管擴張劑以及三氮唑喹啉類的支氣管擴張劑等的合成提供更加高效、簡便、經濟、環保的合成路徑。相關成果在美國化學會期刊《有機化學快報》上發表兩篇研究論文(Org.Lett. 2012, 14, 1262-1265. Org.Lett. 2012,14 3332-3335)

該項目由國家自然科學基金青年基金(21002102),國家重大新藥創製專項基金(2011ZX09102-010)經費等資助。

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