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廣州生物院在治療老年癡呆領域取得重要進展
近日,美國化學會期刊ACS Medicinal Chemistry Letters發表了betway体育下载 胡文輝課題組在神經炎症抑製劑用於治療阿爾茨海默症方麵取得的最新成果。該論文報道了氨基噠嗪類化合物作為神經炎症抑製劑能有效緩解模型動物認知和記憶能力的減退。胡文輝課題組采用傳統的藥物化學策略合成了大量的呱嗪類化合物,從中篩選得到一係列能在體外有效抑製神經膠質細胞過度激活的化合物,並在動物模型上證實有效,治療效果與當前的一線藥物donepezil相當,部分化合物的藥效明顯優於donepezil。該項目在廣州生物醫藥與健康研究院新藥研發中心(GIBH-DDP)推動下,化合物AD16作為抗老年癡呆候選藥物已經進入臨床前研究階段。
阿爾茨海默症(Alzheimer’s disease, AD),俗稱老年癡呆,是一種神經退行性的致死性疾病,臨床表現為認知和記憶功能不斷惡化,日常生活能力進行性減退,嚴重危害病人身心健康的疾病。迄今為止,阿爾茨海默症的發病原因尚不明確,現有的藥物隻能在一定程度上緩解症狀卻並不能逆轉疾病的進程。隨著潛在的重磅藥物semagacestat(Eli Lilly)、bapineuzumab(JNJ&Pfizer)和solanezumab(Eli Lilly)陸續宣告三期臨床試驗的失敗,主流的致病假說之一的β澱粉樣蛋白假說受到越來越多的挑戰,而神經炎症作為治療老年癡呆的另一突破口,日益受到研究人員的關注,有望成為老年癡呆另一個研究熱點。
本工作得到了廣州市科信局的大力支持,並獲得了廣東省自然科學基金(10251066302000000)的經費支持。