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廣州生物院組蛋白去乙酰化酶抑製劑研究取得新進展
近日,廣州生物醫藥與健康研究院蔣晟博士、塗正超博士和劉勁鬆博士聯合攻關,利用計算機輔助藥物設計原理和合理藥物設計的方法成功設計合成了新型組蛋白去乙酰化酶I型選擇性抑製劑。該先導化合物對HDAC1和HDAC9的選擇性是天然物largazole的10倍。這為進一步研究具有選擇性的組蛋白去乙酰化酶抑製劑提供了非常好的模型。該研究成果已於2012年12月在美國化學會期刊ACS Medicinal Chemistry Letters上在線發表(DOI:10.1021/ml300371t)。
組蛋白去乙酰化酶是一類調節組蛋白乙酰化和去乙酰化的酶,其與腫瘤的發生發展密切相關,因此,組蛋白去乙酰化酶是抗腫瘤藥物的一個可靠靶點,具有選擇性的組蛋白去乙酰化酶抑製劑已經成為抗腫瘤藥物研究的熱門領域。該研究對腫瘤表觀遺傳及個體化治療提供了有益的方向。
該研究獲得國家自然科學基金和973項目的經費資助。