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廣州生物院完成了天然產物1-Acetylaspidoalbidine以及1-Methylaspidospermidine的全合成
1-Acetylaspidoalbidine以及1-Methylaspidospermidine是aspidosperma類生物堿,因為結構特殊,它們引起了全世界有機化學家的廣泛興趣,著名有機化學家加州大學Overman以及Scripps研究所的Boger先後報道了這個兩個天然產物的全合成。
中科院廣州生物醫藥與健康研究院邱發洋課題組以廉價易得的Boc保護的色胺為起始原料,分別以16步和13步反應完成了1-Acetylaspidoalbidine以及1-Methylaspidospermidine的全合成。該課題組的合成策略利用小分子催化的Diels-Alder反應、不對稱還原開環構建C環,通過雙Michael加成一步構建D環和E環,得到兩個天然產物的通用中間體。接下來通過不同的常規轉化即完成了兩個天然產物的全合成。該合成策略具有高度的通用性,可用於合成一係列aspidosperma類生物堿。相關科研成果已經在Advanced Synthesis & Catalysis雜誌發表。