近年來，過渡金屬催化的C-H鍵官能化反應因其具有很好的原子經濟性受到科學家的廣泛關注。與傳統的方法相比，這類反應具有底物不需要預活化，底物適應性廣泛，合成路線短，產生的廢棄物少等多種突出優點，在有機合成特別是藥物分子合成方麵具有重要的意義。

廣州生物醫藥與健康研究院朱強研究員團隊長期致力於藥物分子的綠色合成方法研究，在雜環分子的高效設計合成方麵積累了豐富的經驗。課題組通過金屬催化和高價碘催化的C-H鍵官能化策略設計合成了多個具有廣泛藥理活性的雜環化合物，這些方法普遍具有良好的原子經濟性和步驟經濟性，極大的提高了藥物分子的合成效率，降低了藥物研發成本。例如：Acridone類分子廣泛存在於天然產物中，是藥物分子的優勢骨架，該研究組發展了以廉價的銅為催化劑，氧氣為氧化劑，通過分子內的C-H鍵胺化反應高效地合成了這類分子。該方法具有簡便高效的優點；Phenanthridinone衍生物同樣是一類具有重要生物活性的分子，該研究組成功地利用C-H鍵的胺化羰基化反應構建這類雜環分子，與傳統合成方法相比簡化了合成路線，減少了廢棄物排放，提高了藥物分子的合成效率，具有良好的原子經濟性和步驟經濟性；高價碘作為一類特殊的試劑，它具有多種價態，在很多方麵具有跟過渡金屬類似的性質，該研究組發展了利用高價碘催化的N-芳基-2-氨基吡啶的C-H鍵胺化環化反應合成Pyrido[1,2-a]benzimidazole衍生物，這類反應具有反應條件溫和，底物適應性廣泛，產率高等突出優點。以上這些合成方法的建立，為今後高效地設計合成具有廣泛生物活性的雜環藥物分子奠定了基礎。

以上部分相關成果發表在國際期刊Eur. J. Org. Chem.2013, 1876–1880；Chem. Commun.2013,49, 7352–7354；Chem. Commun.2013,49, 173–175；Org. Lett.2013,15, 3476–3479；Org. Lett.2013,15, 4110–4113；和Adv. Synth. Catal.2013,355, 3290–3294。該項研究獲得國家自然科學基金(21072190, 21202167, 21272233)和廣東省自然科學基金資助(S2011020000806)。