中科院廣州生物醫藥與健康研究院蔡倩博士課題組在銅催化不對稱C-O偶聯反應研究中取得重要進展，相關成果已於2015年6月8日在《德國應用化學》上在線發表(Angew. Chem. Int. Ed. 2015. DOI: 10.1002/anie.201503882)。

苯並2,3-二氫呋喃等氧雜芳環是許多天然產物以及重要藥物分子中的關鍵結構。過渡金屬催化的偶聯反應是合成這類結構的重要方法，但通過不對稱偶聯來構建這類手性氧雜環結構仍然存在很大挑戰，研究極為缺乏。課題組在前期工作中，通過采用鈀/雙膦螺環配體催化體係，發展了不對稱去對稱化C-O偶聯反應構建氧雜芳環(Org. Lett. 2013, 15, 6022)。但這一體係受到b-H消除和脫鹵副反應影響，以及手性配體的限製，收率和光學選擇性都隻能達到中等，並且不適用於四級手性中心構建。盡管在後續工作中，課題組采用鈀/螺環雙膦單氧配體(SDP(O))，以高收率和高光學選擇性實現了2-(2-鹵代芳基氧基)-1,3-丙二醇類化合物的去對稱化偶聯，合成了手性苯並二氧六環結構(Org. Lett. 2015, 17, 840)，但這一體係底物仍然受到極大限製，不適用於四級手性中心構建。

近期，課題組采用CuI/手性環狀二胺催化體係，成功地克服了鈀催化體係中的一些缺點，以高光學選擇性、高收率實現了不對稱去對稱化芳基C-O偶聯反應構建手性苯並2,3-二氫呋喃、苯並二氫吡喃結構。並且通過這一催化體係，可以高光學選擇性地構建全碳四級手性中心。

該研究得到了國家自然科學基金（21272234）資助。