中科院廣州生物醫藥與健康研究院蔡倩博士課題組在銅催化分子內雙N-芳基化螺環的合成研究中取得重要進展，相關成果已於7月23日在《德國應用化學》上在線發表(Angew. Chem. Int. Ed. 2015. DOI: 10.1002/ange.201504589)。

　　螺環骨架是重要的天然產物以及藥物分子中的關鍵結構，光學活性螺環由於其獨特的結構特征和高難度的合成挑戰而備受關注。隨著不對稱金屬催化和有機催化的發展，手性螺環化合物的合成得到了巨大的發展。但實現手性螺環結構的高光學選擇性合成仍然具有極大的挑戰。

　　在本研究中，課題組發現，采用CuI/手性芳基二胺催化體係，通過丙二酰胺類化合物的雙N-芳基化反應，生成手性螺環結構時，這一反應體係隻能達到中等的光學選擇性。但由於產物的溶解度小，通過消旋體的沉澱，溶液中的產物ee值得到了放大。因此，通過組合銅催化的雙N-芳基化偶聯以及即時的固相-溶液分離，可以從溶液中以高光學選擇性得到手性螺環產物。

　　該研究得到了國家自然科學基金（21272234）資助。

廣州生物院在銅催化分子內雙N-芳基化螺環的合成研究中取得進展