中科院廣州生物醫藥與健康研究院朱強博士研究組在非金屬催化的2-胺基苯並噻唑合成研究中取得新進展，相關研究成果近期發表在《化學通報》(Chem. Commun., 2016, DOI: 10.1039/C6CC04394A.)雜誌上。

　　通過脫氫偶聯反應來構建C-C鍵和C-雜原子鍵，不需要預先活化底物，反應的副產物少，是一類原子經濟性好的化學轉化，符合現代有機合成的發展趨勢。基於這一策略，過渡金屬催化的脫氫偶聯反應在近二十年中得到了極大地發展。但是，過渡金屬殘留，反應條件苛刻等問題也限製了它們的廣泛應用。近年來，碘化物媒介或者催化的氧化偶聯反應取得了快速的發展，它們能夠很好地解決過渡金屬反應體係中的金屬殘留問題。同時，相對於過渡金屬，碘化物參與的反應體係往往反應條件更加溫和，而且底物適用性更好。

　　朱強課題組在高價碘參與或者催化的脫氫偶聯反應用於合成含氮雜環這一研究方向，已經取得了一些成果 (Chem. Eur. J., 2012, 18, 13964; Org. Lett., 2013, 15, 3476; Chem. Commun., 2013, 49, 7352.)。在此基礎上，課題組最近發展了 “一鍋法”合成2-胺基苯並噻唑類衍生物的新方法。2-胺基苯並噻唑這一核心骨架廣泛存在於天然產物和藥物分子中，具有廣譜的生物活性。該方法以各種一級、二級脂肪胺、芳胺甚至氨基酸酯衍生的甲酰胺為胺源，通過碘化物和過氧化物促進的脫羰基形成相應的胺基自由基中間體，然後對芳基異硫氰酸酯的加成以及相應的硫自由基的環合，得到各種2-位胺基取代的苯並噻唑。該方法與傳統的合成這類化合物的方法相比，具有胺基類型廣泛、無過渡金屬參與等優點。

　　該項目得到了國家自然基金項目（21532009, 21472190和 21272233）以及廣東省自然基金項目（2014A030313796）的資助。

廣州生物院在非金屬催化的含氮雜環合成中取得新進展