中科院廣州生物醫藥與健康研究院許永課題組與美國加州大學陳宏武課題組合作，發現了治療前列腺癌的新靶點。該研究發現，孤兒核受體RORγ在轉移去勢抵抗性前列腺癌中高表達，同時RORγ調控雄激素受體AR的表達。采用理論模擬與設計獲得的RORγ小分子拮抗劑，能有效抑製AR的基因和蛋白表達水平。因此，RORγ可作為前列腺癌的重要治療靶點，發展RORγ拮抗劑則將成為治療前列腺癌的新策略。相關成果日前在線發表於《自然—醫學》雜誌。

　　近年來，晚期前列腺癌特別是轉移性去勢抵抗性前列腺癌的治療得到迅速發展。而核激素受體成員中的雄激素受體AR，是前列腺癌的關鍵治療靶點。

　　該研究發現，除AR外，核受體成員RORγ對轉移性前列腺癌的進展也起到關鍵作用。RORγ在轉移性腫瘤中高表達，而且表達水平與腫瘤轉移程度密切相關。研究團隊采用基於結構的藥物設計方法，獲得RORγ的拮抗劑XY011和XY018。後兩者通過抑製RORγ，有效阻止AR基因和蛋白表達水平，從而抑製腫瘤生長。

　　相關專家表示，該研究不僅提供了全新的抗腫瘤靶點，同時提供了重要的先導化合物，為去勢抵抗性前列腺癌的治療提供了重要途徑。