本報訊（記者 張建列 通訊員 黃博純）近日，中國科學院廣州生物醫藥與健康院許永課題組與加州大學陳宏武（Chen Hongwu）課題組通力合作，成功發現了治療前列腺癌的新靶點。該研究發現，孤兒核受體RORγ在轉移去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）中高表達，RORγ調控雄激素受體AR的表達。采用理論模擬與設計獲得的RORγ小分子拮抗劑能夠有效抑製AR的基因和蛋白表達水平。因此，RORγ可以作為前列腺癌的重要治療靶點，發展RORγ拮抗劑將成為治療前列腺癌的新策略。該研究成果日前發表於《自然醫學》雜誌。

　　中國的前列腺癌發病率在近二十年間增長了超過10倍。近年來，晚期前列腺癌特別是轉移性去勢抵抗性前列腺癌的治療方麵得到了迅速發展。核激素受體成員中的雄激素受體AR，是前列腺癌的關鍵治療靶點。該研究發現，除AR外，核受體成員RORγ對轉移性前列腺癌的進展也起到關鍵作用。RORγ（不是RORα和RORβ）在轉移性腫瘤中高表達，而且表達水平與腫瘤轉移程度密切相關。研究團隊采用基於結構的藥物設計方法，獲得的RORγ的拮抗劑XY011和XY018，通過抑製RORγ有效阻止AR基因和蛋白表達水平，從而抑製腫瘤生長。

　　該研究不僅提供了全新的抗腫瘤靶點，同時提供了重要的先導化合物，為治療去勢抵抗性前列腺癌的治療提供了重要的途徑。

　　《廣東科技報》2015年4月8日文章來源